課程(名稱.編號)簡索

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醫.藥.農.林學科

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    《藥物化學》是研究藥物的發現、發展和確證，並在分子水平上研究藥物作用方式的一門課程，主要內容是基於生物學科研究揭示的潛在藥物作用靶點，參考其內源性配體或已知活性物質的結構特徵、設計新的活性化合物分子；研究化學藥物的制備原理、合成路線及其穩定性；研究化學藥物與生物體相互作用的方式，在生物體內吸收、分佈和代謝的規律以及代謝產物；研究化學藥物的化學結構與生物活性（藥理活性）之間關係（構效關係）、化學結構與活性化合物代謝之間關係（構代關係）、化學結構與活性化合物毒性之間關係（構毒關係）等；尋找和發現新藥。

第一章 緒論
[基本內容]
藥物化學的研究內容和任務。藥物化學的研究和發展。我國藥物化學的發展。藥物化學發展的新方向。
[基本要求]
掌握：藥物化學的研究內容和任務。
熟悉：藥物化學的研究和發展。
瞭解：我國藥物化學的發展和藥物化學發展的新方向。
難點：藥物化學發展的新方向。

第二章 藥物代謝
[基本內容]
官能團化反應、還原反應、水解反應和藥物代謝研究在藥物開發中的應用。
[基本要求]
掌握：氧化反應、還原反應和水解反應等官能團反應；葡萄糖醛酸、硫酸等結合反應。
熟悉：氨基酸、、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽或巰基尿酸等結合反應。
瞭解：藥物代謝研究在藥物開發中的應用。
難點：氧化反應。

第三章 鎮靜催眠藥和抗癲癇藥
[基本內容]
1,4-苯二氮類藥物的發現、作用機理、代謝化學、發展和構效關係；非苯二氮類GABAA受體激動劑的鎮靜藥物研究進展。佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的結構、化學特徵以及化學穩定性。巴比妥類藥物的基本結構、作用機理、結構與活性的關係。巴比妥類同型物的結構和活性。二苯並氮雜類、GABA類似物、脂肪羧酸類和其他結構的抗癲癇藥物的研究概述。地西泮、卡馬西平、奧沙西泮和艾司唑侖的結構、化學特徵、化學穩定性、代謝化學以及用途。苯巴比妥和苯妥英鈉的結構、化學特徵、化學穩定性、代謝化學、合成以及用途。
[基本要求]
掌握：1,4-苯二氮類藥物的作用機理、代謝化學、發展和構效關係；巴比妥類藥物的基本結構、作用機理、結構與活性的關係；地西泮、卡馬西平、奧沙西泮和艾司唑侖的結構、化學特徵、化學穩定性以及用途。
熟悉：1,4-苯二氮類藥物的發現；非苯二氮類GABAA受體激動劑的鎮靜藥物；佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的結構、化學特徵以及化學穩定性；苯巴比妥、苯妥英鈉的結構、化學特徵、化學穩定性、代謝化學、合成以及用途。
瞭解：二苯並氮雜類、GABA類似物、脂肪羧酸類和其他結構的抗癲癇藥物的研究概況。
難點：地西泮、奧沙西泮和艾司唑侖的結構、化學特徵以及化學名稱。

第四章 精神神經疾病治療藥
[基本內容]
吩塞秦類抗精神藥物的發現、發展和構效關係研究。 吩塞秦類抗精神藥物和受體的作用方式。 吩塞秦類抗精神藥物的代謝。 硫雜蒽類、丁酰苯類及其類似物、二苯二氮類及其衍生物、非經典的抗精神病藥物和苯酰胺類抗精神藥物研究概述。鹽酸氯丙秦的結構、化學特徵、化學穩定性、合成和用途。奮乃靜、氯普塞噸結構和用途。單胺氧化酶抑制劑、5-羥色胺重攝取抑制劑、去甲腎上腺素重攝取抑制劑、α2腎上腺素受體阻斷劑抗抑鬱藥物和抗焦慮藥研究概述。嗎氯貝胺和米氮平的結構、化學特徵以及用途。鹽酸阿米替林的結構、化學特徵、代謝化學以及用途。
[基本要求]
掌握：吩塞秦類抗精神藥物的發展和構效關係研究；鹽酸氯丙秦的結構、化學特徵、化學穩定性、合成以及用途。鹽酸阿米替林的結構、化學特徵、化學穩定性、合成以及用途。
熟悉：吩塞秦類抗精神藥物的發現。硫雜蒽類、丁酰苯類及其類似物抗精神藥物研究概述。單胺氧化酶抑制劑、5-羥色胺重攝取抑制劑、去甲腎上腺素重攝取抑制劑、α2腎上腺素受體阻斷劑抗抑鬱藥物和抗焦慮藥的研究概述；奮乃靜和氯普塞噸的結構和用途；
瞭解：吩塞秦類抗精神藥物與受體的作用方式；
難點：硫雜蒽類、丁酰苯類及其類似物抗精神藥物研究概述。

第五章 鎮痛藥
[基本內容]
嗎啡的結構、化學特徵、化學穩定性、體內代謝和對嗎啡的結構修飾。合成鎮痛藥物的研究概述。鎮痛藥物的構效關係。阿片受體和阿片樣物質。鹽酸哌替啶和鹽酸美沙酮的結構、化學特徵、；代謝化學、合成以及用途；枸櫞酸芬太尼、噴他佐辛的結構、化學特徵以及用途。
[基本要求]
掌握：嗎啡和鹽酸美沙酮的結構、化學特徵、化學穩定性、體內代謝；對嗎啡的結構修飾；鹽酸哌替啶的結構、化學特徵、代謝、合成以及用途。
熟悉：合成鎮痛藥物的研究概述；鎮痛藥物的構效關係；枸櫞酸芬太尼和噴他佐辛的結構、化學特徵以及用途。
瞭解：阿片受體和阿片樣物質。
難點：嗎啡的結構、化學特徵、化學穩定性、體內代謝和對嗎啡的結構修飾。

第六章 組胺受體拮抗劑及抗過敏和抗潰瘍藥
[基本內容]
H1受體拮抗劑研究概述和構效關係。氯雷他定、鹽酸西替利秦、馬來酸氯苯那敏和鹽酸賽庚啶的結構、化學特徵、代謝以及用途。組胺H2受體拮抗劑的發現。H2受體拮抗劑結構類型和研究概述及結構與活性的關係。西咪替丁和鹽酸雷尼替丁的結構、化學特徵以及用途。質子泵抑制劑的研究概述。奧美拉唑的結構、化學特徵、代謝化學、合成和用途。
[基本要求]
掌握：H1受體拮抗劑研究概述和構效關係；氯雷他定、鹽酸西替利秦、馬來酸氯苯那敏和鹽酸賽庚啶的結構、化學特徵、；代謝以及用途；奧美拉唑的結構、化學特徵、代謝化學、合成以及用途。
熟悉：組胺H2受體拮抗劑的發現；H2受體拮抗劑結構類型、研究概述以及結構與活性的關係；西咪替丁和鹽酸雷尼替丁的結構、化學特徵以及用途；質子泵抑制劑的研究概述。
瞭解：組胺H2受體拮抗劑的發現。
難點：H2受體拮抗劑結構類型和研究概述以及結構與活性的關係。

第七章 作用於腎上腺素能受體的藥物
[基本內容]
擬腎上腺素藥物研究概述、化學穩定性和代謝化學。腎上腺素受體激動劑的構效關係。腎上腺素、鹽酸麻黃鹼和硫酸沙丁胺醇的結構、化學特徵、代謝化學以及用途。鹽酸可樂定和鹽酸多巴酚丁胺的結構、化學特徵以及用途。 α受體阻斷劑和β受體阻斷劑的研究概述。β受體阻斷劑的構效關係。β受體阻斷劑的藥物受體作用模型。鹽酸哌唑秦和鹽酸普萘洛爾的結構、化學特徵、合成以及用途。
[基本要求]
掌握：腎上腺素受體激動劑的構效關係；腎上腺素、鹽酸麻黃鹼和硫酸沙丁胺醇的結構、化學特徵、代謝化學以及用途。β受體阻斷劑的構效關係；鹽酸哌唑秦和鹽酸普萘洛爾的結構、化學特徵、合成以及用途。
熟悉：鹽酸可樂定和鹽酸多巴酚丁胺的結構、化學特徵以及用途；擬腎上腺素藥物研究概述；α受體阻斷劑、β受體阻斷劑的研究概述。
瞭解：β受體阻斷劑的藥物受體作用模型。

第八章 抗高血壓藥物
[基本內容]
作用於交感神經藥物的抗高血壓藥物研究概述。血管擴張藥物的抗高血壓藥物研究概述。血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓藥物研究概述。鈣離子拮抗劑的研究概述。ACE抑制劑的構效關係和設計。AⅡ受體拮抗劑構效關係和設計。1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑衍生物的構效關係與設計。卡托普利、硝苯地平和氨氯地平的結構、化學特徵、化學穩定性、代謝化學、合成以及用途；地爾硫卓、利捨平、馬來酸依那普利、洛沙坦和鹽酸維拉帕米結構、代謝化學以及用途；
[基本要求]
掌握：血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓藥物研究概述；鈣離子拮抗劑的研究概述；鈣離子拮抗劑的研究概述；ACE抑制劑的構效關係和設計；AⅡ受體拮抗劑構效關係和設計；1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑衍生物的構效關係與設計；卡托普利、硝苯地平和氨氯地平的結構、化學特徵、化學穩定性、代謝化學和合成及用途。
熟悉：地爾硫、利捨平、馬來酸依那普利、洛沙坦和鹽酸維拉帕米結構、代謝化學以及用途。
瞭解：作用在交感神經藥物的抗高血壓藥物研究概述；血管擴張藥物的抗高血壓藥物研究概述。
難點：血管緊張素轉換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓藥物的研究概述。

第九章 心臟疾病藥物和血脂調節藥
[基本內容]
強心藥物（主要是強心甘類藥物）的研究概述。抗心律失常藥的研究概述。硝酸酯類抗心絞痛藥物的研究概述。奎尼丁、普羅帕酮、氯貝丁酯、吉非貝齊和鹽酸胺碘酮的結構、化學特徵、代謝化學以及用途。血脂調節藥的研究概述。羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制的設計和構效關係。苯氧乙酸酯類降血脂藥物的設計和構效關係。洛伐他汀、氟伐他汀、硝酸甘油和硝酸異山梨酯結構、化學特徵、代謝化學以及用途。
[基本要求]
掌握：硝酸酯類抗心絞痛藥物的研究概述；羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制的設計和構效關係；苯氧乙酸酯類降血脂藥物的設計與構效關係；硝酸酯類抗心絞痛藥物的研究概述；奎尼丁、普羅帕酮、氯貝丁酯、吉非貝齊和鹽酸胺碘酮的結構、化學特徵、代謝化學以及用途；洛伐他汀、氟伐他汀、硝酸甘油和硝酸異山梨酯結構、化學特徵、代謝化學以及用途。
熟悉：強心藥物（主要是強心甘類藥物）的研究概述；抗心律失常藥的研究概述；血脂調節藥的研究概述。
難點：羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制的設計和構效關係。

第十章 甾體激素藥物
[基本內容]
甾體化合物的結構類型和命名。甾體激素的體內生物合成途徑。雌激素和抗雌激素的研究概述以及結構修飾。抗雌激素和選擇性雌激素受體調節劑的研究概述。抗雄性激素藥物的研究概述。雌二醇和己烯雌酚的結構、化學特徵以及用途。雄性激素和同化激素的研究概述。雄性激素的結構修飾。孕激素的研究概述和結構修飾。抗孕激素的研究概述。腎上腺皮質激素的研究概述和結構修飾。丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、醋酸甲地孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮和醋酸地塞米松的結構、代謝化學以及用途。
[基本要求]
掌握：雌激素和抗雌激素的研究概述以及結構修飾；雄性激素和同化激素的研究概述。雄性激素的結構修飾；孕激素的研究概述和結構修飾；腎上腺皮質激素的研究概述和結構修飾。
熟悉：抗雌激素和選擇性雌激素受體調節劑的研究概述；雌二醇和己烯雌酚的結構、化學特徵以及用途。抗孕激素的研究概述；丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、醋酸甲地孕酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮和醋酸地塞米松的結構、代謝化學以及用途。
瞭解：甾體化合物的結構類型和命名；甾體激素的體內生物合成途徑。

第十一章 降血糖藥物
[基本內容]
降血糖藥物的的研究概述。胰島素化學特徵。甲苯磺丁尿、格列吡秦、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍和馬來酸羅格列酮的結構、化學特性、代謝化學以及用途
[基本要求]
掌握：降血糖藥物的研究概述。
熟悉：甲苯磺丁尿、格列吡秦、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍、馬來酸羅格列酮的結構、化學特性、代謝化學以及用途。
瞭解：胰島素化學特徵。

第十二章 合成抗菌藥
[基本內容]
磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑、奎諾酮類抗菌藥、噁唑烷酮類抗菌藥、抗結核藥物和合成抗真菌藥的研究概述。磺胺類藥物、奎諾酮類藥物和唑類抗真菌藥物的構效關係。磺胺類藥物及抗菌增效劑和奎諾酮類藥物的作用機理。諾氟沙星、環丙沙星、異煙肼和氟康唑的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、左氟沙星和鹽酸乙胺丁醇的結構、化學特性、代謝化學以及用途。利福平和兩性黴素B的結構特徵。
[基本要求]
掌握：奎諾酮類抗菌藥、抗結核藥物和合成抗真菌藥的研究概述；諾氟沙星、環丙沙星、異煙肼和氟康唑的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、左氟沙星和鹽酸乙胺丁醇的結構、化學特性、代謝化學以及用途；奎諾酮類藥物和唑類抗真菌藥物的構效關係。
熟悉：磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑的研究概述；利福平和兩性黴素B的結構特徵；磺胺類藥物的構效關係。
瞭解：噁唑烷酮類抗菌藥的研究概述；奎諾酮類藥物、磺胺類藥物和抗菌增效劑的作用機理。
難點：環丙沙星和左氟沙星的合成

第十三章 抗病毒藥
[基本內容]
抑制病毒複製初始時期的藥物、干擾病毒核酸複製的藥物、影響核糖體翻譯的藥物、逆轉錄酶抑制劑和HIV蛋白酶抑制劑的研究概述。阿昔洛韋和齊多夫定的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。奈韋拉平、磷酸奧司他韋、利巴韋林和沙奎那韋的結構、化學特性、代謝化學以及用途。
[基本要求]
掌握：干擾病毒核酸複製的藥物、逆轉錄酶抑制劑和HIV蛋白酶抑制劑的研究概述；阿昔洛韋和齊多夫定的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。
熟悉：抑制病毒複製初始時期的藥物；利巴韋林、磷酸奧司他韋、奈韋拉平和沙奎那韋的結構、化學特性、代謝化學以及用途。
瞭解：影響核糖體翻譯的藥物。
難點：HIV蛋白酶抑制劑的研究概述。

第十四章 抗生素
[基本內容]
β-內酰胺類抗生素的基本結構特點和作用機理。青黴素類和頭孢菌素類的研究概述、結構與活性的關係以及半合成方法。非經典的β-內酰胺抗生素和β-內酰胺酶抑制劑的研究概述。青黴素、阿莫西林、克拉維酸和舒巴坦的結構、化學穩定性以及用途。四環素類抗生素化學穩定性、構效關係、作用機制和耐藥性。氨基糖甘類抗生素研究概述。鏈黴素和阿米卡星的結構特徵。大環內酯類抗生素的結構特徵、化學穩定性、結構修飾和作用機理。氯黴素和磷黴素的研究概述、結構、化學特性以及用途。
[基本要求]
掌握：β-內酰胺類抗生素的基本結構特點和作用機理；青黴素類和頭孢菌素類的研究概述、結構與活性的關係以及半合成方法；非經典的β-內酰胺抗生素和β-內酰胺酶抑制劑的研究概述；青黴素、阿莫西林、克拉維酸和舒巴坦的結構、化學穩定性以及用途；大環內酯類抗生素的結構特徵、化學穩定性、結構修飾和作用機理。
熟悉：四環素類抗生素化學穩定性、構效關係、作用機制和耐藥性；氨基糖甘類抗生素研究概述；鏈黴素和阿米卡星的結構特徵；大環內酯類抗生素的結構特徵、化學穩定性、結構修飾和作用機理；氯黴素和磷黴素的研究概述、結構、化學特性成以及用途。
瞭解：抗生素的作用機制。

第十五章 抗腫瘤藥物
[基本內容]
烷化劑和金屬鉑配合物、博來黴素類和作用於DNA拓撲異構酶的藥物研究概述。環磷酰胺和卡莫司汀的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。順鉑和鹽酸多柔比星的結構、化學特性、代謝化學以及用途。葉酸拮抗物、嘧啶拮抗物和嘌呤拮抗物的的研究概述。甲氨蝶呤、氟尿嘧啶和巰嘌呤的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。在微管蛋白上有一個結合位點的藥物、在微管蛋白上有兩個結合點的藥物和作用在聚合狀態微管的藥物的研究概述。蛋白激酶抑制劑和蛋白酶體抑制劑的研究概述。甲磺酸伊馬替尼的結構、化學特性、代謝化學以及用途。
[基本要求]
掌握：烷化劑的研究概述；環磷酰胺和卡莫司汀的結構、化學特性、代謝化學以及用途；葉酸拮抗物、嘧啶拮抗物和嘌呤拮抗物的的研究概述；氟尿嘧啶和巰嘌呤的結構、化學特性、代謝化學以及用途；
熟悉：甲氨蝶呤的結構、化學特性、代謝化學以及用途；蛋白激酶抑制劑和蛋白酶體抑制劑的研究概述；甲磺酸伊馬替尼的結構、化學特性、代謝化學和用途。
瞭解：金屬鉑配合物；博來黴素類和作用於DNA拓撲異構酶的藥物的研究概述；順鉑和鹽酸多柔比星的結構、化學特性、代謝化學以及用途。
難點：在微管蛋白上有一個結合位點的藥物、在微管蛋白上有兩個結合點的藥物和作用在聚合狀態微管的藥物的研究概述。

第十六章 非甾體抗炎藥
[基本內容]
非甾體抗炎藥的作用靶點。苯胺類、水楊酸類和吡唑酮類解熱鎮痛藥的研究概述。對乙酰氨基酚和阿司匹林的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。非選擇性的非甾體抗炎藥的研究概述、構效關係和代謝特點。雙氯芬酸鈉和布洛芬結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。吲哚美辛、萘普生、塞來昔布、吡羅昔康和美洛昔康的結構、化學特性、代謝化學成以及用途。選擇性的環氧合酶抑制劑研究概述。
[基本要求]
掌握：苯胺類和水楊酸類解熱鎮痛藥的研究概述；對乙酰氨基酚和阿司匹林的結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途；非選擇性的非甾體抗炎藥的研究概述、構效關係和代謝特點；雙氯芬酸鈉和布洛芬結構、化學特性、代謝化學、合成以及用途。吲哚美辛、萘普生、塞來昔布、吡羅昔康和美洛昔康的結構、化學特性、代謝化學成以及用途。
熟悉：選擇性的環氧合酶抑制劑。
瞭解：非甾體抗炎藥的作用靶點。